Genel bakış

Neratinib' in HER1, HER2 ve HER4' e kovalent, geri dönüşü olmayan bağlanması, onu geri dönüşümlü inhibitörlerden ayırır ve plazma seviyelerinin düşmesinden uzun süre sonra yol baskılarını sürdürür.HER2-pozitif meme kanserinin geri dönüşünün önlenmesinde bir yıl süren uzatılmış yardımcı rolünü destekleyen bir özellik180 tabletlik bir paketdeki 40 mg tablet, günde altı tabletle tam on iki aylık kursu destekler.Burada direnç, zamanla aynı derecede güçle de ele alınır..

Nasıl Çalışır?

Neratinib, HER1/2/4 kinazların ATP bağlayıcı ceplerinde systein kalıntılarıyla kovalent bir bağ oluşturur ve onları aktif olmayan bir duruma sokar.Kinase aktivitesi, ilaç konsantrasyonu dozlar arasında azalırken bile düşük kalırBu pan-HER kapsamı, tümör hücrelerinin tek reseptör blokasını atlatmak için kullandığı paralel EGFR/HER ailesi çapraz konuşmasını engeller.Inhibiyonun uzun sürmesi, uykudaki mikro metastazlara karşı biyolojik olarak anlamlı olan uzun süreli bir yardımcı tedaviyi yapar..

İfade

Neratinib, trastuzumab tabanlı tedavinin tamamlanmasından sonra başlayan erken aşamada HER2- pozitif meme kanseri olan yetişkin hastalar için uzatılmış yardımcı tedavi olarak gösterilmiştir.Gecikmiş tekrar riskini azaltmak içinAyrıca tanımlanmış ortamlarda metastatik HER2- pozitif hastalık için kombinasyon rejimlerinde de kullanılır.Kullanımın belirgin özelliği, kesintisiz metastatik tedavi yerine sürekli on iki aylık bir tedavi..

Dozaj ve İlaç

Loperamid profilaksi, erken ishalin yüksek oranını azaltmak için eşzamanlı olarak başlatılır.Tabletler yemekle birlikte yutulur.. Dozun tutulması veya azaltılması mide- bağırsak toksisitesi için etiketlenmiş kuralları takip eder. 180 tabletlik paket, bir yıllık programın belirlenmiş bir kısmına göre boyutlandırılır.Bu yüzden kesintisiz besleme yardımcı niyeti korur..

Depolama ve Kaynaklandırma

40 mg tabletleri orijinal blisterde, nemden ve ışıktan uzakta, 2°8 °C' de saklayın; dondurmayın.En erken son kullanma tarihine kadar döndürünKurs bir yıl sürdüğü için, sürekli yardımcı tıkanıklığı kesen herhangi bir tedavi boşluğu olmaması için aşamalı olarak yeniden beslenme planlanması gerekir.

Sık Sorulan Sorular

S: Neratinib'in diğer HER inhibitörlerine kıyasla bağlanmasını geri dönüşü olmayan yapan nedir?

Cevap: Kinase cepindeki bir sisteinle kovalent bağ oluşturur, bu nedenle enzim plasmadaki seviyeler düştükten sonra bile aktif kalır, geri dönüşümlü ajanların tersine, bağlanmadığında geri döner.

S: Neratinib neden uzun süreli yardımcı tedavi olarak tam bir yıl boyunca verilir?

A: Sürekli, geri dönüşü olmayan bastırma, uyku halindeki HER2- pozitif mikro metastazları ortadan kaldırmak ve daha kısa dönemlerde gözden kaçabilecek geç tekrarları önlemek için tasarlanmıştır.

S: Neratinib, önceki trastuzumab'a dirençliliği nasıl yener?

C: Tüm HER1/2/4 ailesini hücre içi engelleyerek, tümör hücrelerinin trastuzumab'ın hücre dışı engelini geçmesine izin veren reseptör çapraz konuşmasını kesiyor.

S: Neratinib ile ilişkili ishalı azaltmak için hangi destekleyici önlemler alınabilir?

A: Tedavinin başlangıcında başlatılan loperamid profilaktik tedavisi, başka türlü bağlılığı sınırlayan erken ishalin sıklığını ve şiddetini önemli ölçüde azaltır.