Genel bakış

Tucatinib, HER2' nin hücre içi ATP sitesine bağlanan geri dönüşümlü, HER2- seçici küçük molekül tirozin kinaz inhibitörüdür.Bu, pan-HER ajanlarıyla görülen cilt ve bağırsak toksisitesinin çoğunu korur.Beyninde tedavi edici seviyelere ulaşmasının nedeni, kompakt kinase seçiciliği.neredeyse her zaman trastuzumab ve kapecitabin ile birlikte kullanılır.Bu nedenle mekanizma sadece bu üç ilaç bağlamında mantıklıdır.

Nasıl Çalışır?

Tucatinib, HER2 hücre içi kinaz alanının adenozin trifosfat bağlama cebini işgal eder.proliferasyonu ve hayatta kalmayı yönlendiren otofosforilasyonun ve PI3K “AKT” ve MAPK yollarının aşağı akımdaki aktivasyonunun önlenmesiHER2'yi EGFR'e tercih ettiği için normal epidermal sinyalleri büyük ölçüde korunuyor, döküntü ve ishal azalıyor.Küçük boyutu ve seçiciliği, kan-beyin bariyerine anlamlı bir şekilde nüfuz etmesine izin verir.Bu hücre içi kesinti, daha büyük antikor bazlı HER2 tedavilerinden farklı kılan şeydir.

İfade

Tucatinib, aktif beyin metastazları olan hastalar da dahil olmak üzere HER2- pozitif metastatik meme kanseri ve bazı HER2- pozitif kolorektal kanserler için kullanılır.trastuzumab ve kapecitabin ile birlikte kullanılırken. Önceki trastuzumab maruz kalması tipiktir. Seçim, genellikle IHC ve ISH tarafından onaylanmış HER2 pozitifliğine dayanır.ilacın beyin aktivitesini göz önünde bulundurarak görüntüleme yoluyla izlenen CNS bileşeni ile.

Dozaj ve İlaç

Ağızdan alınan doz günde iki kez 300 mg' dır ve yaklaşık 12 saat aralarındaki iki 150 mg tabletten oluşur ve eşlik eden trastuzumab infüzyonu ve kapecitabin ile birlikte alınır.Tabletler, yemekle ya da yemeden bütün olarak yutulur.84 tabletlik paket belirli bir süreyi kapsar.ve üç ajan da koordineli HER2 ve sitotoksik basıncı korumak için birlikte zamanlanmıştır.

Depolama ve Kaynaklandırma

150 mg tabletleri 2 ̊8 °C' de orijinal kapta, nemden ve ışıktan korunarak saklayın; dondurmayın.Ve makbuzları değiştirmek için.Tukatinib, trastuzumab ve capecitabine bileşenlerini kombinasyon sürecini desteklemek için uyumlu partilerde saklayın.

Sık Sorulan Sorular

S: Tukatinib neden pan-HER yerine HER2-seçici olarak tanımlanıyor?

A: HER2'ye EGFR'den çok daha fazla tercih ile bağlanır, bu nedenle normal cilt ve bağırsak EGFR sinyali büyük ölçüde korunur, bu da daha geniş HER inhibitörlerinin tipik döküntü ve ishalini sınırlandırır.

S: Tukatinib beyin metastazlarına karşı nasıl etkinlik gösterir?

A: Küçük, seçici molekülü, büyük anti-HER2 antikorlarından çok daha iyi kan-beyin bariyerine nüfuz ederek, intrakraniyel tümör klonlarını aktif kinaz inhibe edilmesine maruz bırakır.

S: Tucatinib hangi hücre içi yolu keser?

Cevap: HER2 otofosforilasyonunu engeller, aksi takdirde tümör hücrelerinin hayatta kalmasını ve bölünmesini sağlayacak PI3K?? AKT ve MAPK sinyalizasyonunu keser.

S: Tukatinib neden trastuzumab ve kapecitabin ile birlikte verilir?

A: Trastuzumab hücre dışı HER2 engelini ekler ve kapecitabin sitotoksik etkiye katkıda bulunur, bu nedenle üçlü reseptörü dışarıdan, içeriden ve kemoterapi yoluyla aynı anda kaplar.